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【藥材來(lái)源】遠(yuǎn)志為遠(yuǎn)志科植物遠(yuǎn)志Polygala tenui folia Willd.或卵葉遠(yuǎn)志Polygala sibiricaL.的干燥根或根皮。春、秋二季采挖,除去須根及泥沙,曬干。或曬至皮部稍皺縮,抽去木心干燥。
【古代炮制方法】南齊時(shí)代就有去心(《鬼遺》)用。至南北朝劉宋時(shí)代提出“用時(shí)須去心,若不去心,服之令人悶”。用熟甘草湯浸(《雷公》),此法沿用至今。此外宋代增加了炒黃、甘草煮、生姜汁炒(《普本》),酒浸(《雞峰>;),焙制、酒灑蒸(《局方》),姜汁淹、酒蒸炒(《三因》)等方法。明、清時(shí)代又增加了小麥炒、干姜汁蘸焙(《普濟(jì)方》),燈心煮(《奇效》),甘草、黑豆水煮后姜汁炒(《入門》),豬膽汁煮過(guò),曬干,姜汁制(《回春》),米泔浸、米泔煮(《準(zhǔn)繩》),微炒(《正宗》),甘草汁浸后蒸(《醒齋》),炙制(《金鑒》),炒炭(《治裁》)等炮制方法。
【現(xiàn)代炮制方法】
1、遠(yuǎn)志:取原藥材,除去雜質(zhì),略洗,潤(rùn)透,切段,干燥;或去心,切段,干燥;篩去碎屑。
2、制遠(yuǎn)志:取定量甘草片,或適當(dāng)粉碎,加適量水,煎煮兩次,合并煎液,濃縮至甘草量的10倍,再加入凈遠(yuǎn)志段,用文火加熱,煮至湯液被吸盡,取出,干燥。遠(yuǎn)志段每100千克用甘草6千克。
3、蜜遠(yuǎn)志:取煉蜜,加入少許開(kāi)水稀釋后,淋于遠(yuǎn)志段中,拌勻,稍悶潤(rùn),待蜜被吸盡后,置炒制容器內(nèi),用文火加熱,炒至深黃色,略帶焦斑,不粘手時(shí),取出,晾涼。遠(yuǎn)志段每100千克用煉蜜20千克。
4、朱遠(yuǎn)志:取制遠(yuǎn)志,加入少量清水濕潤(rùn)均勻后,撒入飛朱砂細(xì)粉,拌勻,晾干。遠(yuǎn)志段每100千克用飛朱砂2千克。
【飲片性狀】遠(yuǎn)志:為小圓柱形結(jié)節(jié)狀小段,外皮灰黃色至灰棕色,有較密并深陷的橫皺紋、縱皺紋及裂紋。質(zhì)硬而脆,易折斷。斷面皮部棕黃色,木部黃白色。氣微,味苦、微辛,嚼之有刺喉感。
制遠(yuǎn)志味略甜,嚼之無(wú)刺喉感。蜜遠(yuǎn)志顯棕紅色,稍帶焦斑,有黏性,氣焦香,咳嗽,痰稠難咯等。
朱遠(yuǎn)志:心悸不安、驚恐所致的心悸不安者,常配伍茯神、龍齒等藥,增強(qiáng)其鎮(zhèn)靜安神作用,如遠(yuǎn)志丸(《張氏醫(yī)通》)。
【現(xiàn)代研究】遠(yuǎn)志中含有的主要化學(xué)成分有:三萜皂苷類:遠(yuǎn)志皂苷A、B、C、D、E、F、G。細(xì)葉遠(yuǎn)志素。皂苷水解后分得兩種皂苷元,遠(yuǎn)志皂苷元A、遠(yuǎn)志皂苷元B。氧雜蒽酮類:遠(yuǎn)志酮Ⅰ和Ⅱ,1,6-二基-3,7-二甲氧基咕噸酮等。其他成分尚有細(xì)葉遠(yuǎn)志定堿、遠(yuǎn)志醇及有機(jī)酸、糖類等。
遠(yuǎn)志水煎劑能顯著增加實(shí)驗(yàn)小鼠氣管排泌酚紅量,說(shuō)明具有明顯的祛痰作用。遠(yuǎn)志對(duì)巴比妥藥物有協(xié)同作用,協(xié)同催眠作用,對(duì)五甲烯四氮唑所致的驚厥有對(duì)抗作用。遠(yuǎn)志煎劑靜注可使麻醉犬血壓降至原水平的60%,亦可使麻醉兔降低50%。遠(yuǎn)志具有很強(qiáng)的溶血作用,各部位的溶血指數(shù):根皮為3926,全根為2585,根部木心為43。Ames試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)遠(yuǎn)志對(duì)黃曲霉菌素B1(AFB1)誘發(fā)的回變菌落數(shù)有顯著的抑制效應(yīng),對(duì)TA98茵株回變菌落數(shù)有明顯的抑制效應(yīng)。還有抑制小鼠P388淋巴細(xì)胞性白血病作用。遠(yuǎn)志對(duì)大鼠及小鼠的離體未孕子宮有強(qiáng)烈的興奮收縮作用。對(duì)肺炎雙球菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、革蘭陽(yáng)性菌等均有一定抑制作用。
炮制學(xué)研究遠(yuǎn)志的藥用部位為干燥根,傳統(tǒng)有要求“去心”(根木質(zhì)部)者,謂其遠(yuǎn)志肉(含皮部、韌皮部)、遠(yuǎn)志筒。曾有文獻(xiàn)報(bào)道,遠(yuǎn)志木質(zhì)部的溶血作用較皮部低。測(cè)定各部位的溶血指數(shù),遠(yuǎn)志肉為2926,而遠(yuǎn)志心僅為43。急性毒性試驗(yàn),LD50遠(yuǎn)志肉為10.03克/千克,全遠(yuǎn)志為16.95克/千克,遠(yuǎn)志心用至75克/千克仍無(wú)死亡。證明遠(yuǎn)志心的毒性和溶血作用均很低。而主要有效成分皂苷的含量測(cè)定結(jié)果為,遠(yuǎn)志肉為12.1%,而遠(yuǎn)志心為0.482%,相差達(dá)25倍,證明我國(guó)自古重用遠(yuǎn)志皮的實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)可貴。但從主要藥效學(xué)如小鼠酚紅測(cè)定祛痰作用、催眠鎮(zhèn)靜毒性作用等試驗(yàn)認(rèn)為遠(yuǎn)志去心似無(wú)必要。通過(guò)生品遠(yuǎn)志、各炮制品遠(yuǎn)志的薄層層析及含量測(cè)定表明,各炮制法的全遠(yuǎn)志、遠(yuǎn)志肉所含遠(yuǎn)志皂苷12.74%(生遠(yuǎn)志肉10.10%)比生品及《中國(guó)藥典》炮制法均高,說(shuō)明其炮制方法可行,與古人“用甘草湯浸曬”相同;遠(yuǎn)志心的斑點(diǎn)與遠(yuǎn)志肉、根差異較大,說(shuō)明不同部位所含成分有別。另有報(bào)道,對(duì)遠(yuǎn)志炮制前后作層析比較,并對(duì)閾下催眠劑量異戊巴比妥鈉的協(xié)同作用、祛痰作用進(jìn)行實(shí)驗(yàn),結(jié)果表明生遠(yuǎn)志、蜜炙遠(yuǎn)志、甘草水炙遠(yuǎn)志與對(duì)照組比較均有非常顯著的鎮(zhèn)靜、祛痰作用,而生與炙在藥理和層析結(jié)果無(wú)顯著差別,臨床上多用蜜炙、甘草水炙遠(yuǎn)志,其目的是減輕對(duì)胃腸道的刺激作用。
《中國(guó)藥典》規(guī)定,以甘草煎汁制遠(yuǎn)志,文火煮至汁吸盡為度。該工藝應(yīng)注意甘草煎液的量不宜太多,否則遠(yuǎn)志“吸”不盡,反而使遠(yuǎn)志皂苷被溶出而減少其有效成分含量,而使品質(zhì)下降。此外應(yīng)注意控制制遠(yuǎn)志時(shí)的溫度(火候)及煮的時(shí)間。比較了藥典法和上海市飲片炮制規(guī)范法,該兩法工藝的主要區(qū)別是上海法比藥典法增加了清炒環(huán)節(jié)。其結(jié)果遠(yuǎn)志皂苷A、B的含量上海法高于藥典法;祛痰作用的強(qiáng)度是上海法制品>生遠(yuǎn)志>藥典法制品>未加甘草上海法制品,認(rèn)為上海法的炮制工藝以甘草水煮后80℃烘干,再文火炒至微焦,遠(yuǎn)志皂苷的含量還可上升1%,祛痰作用也較好。上海法的炮制工藝優(yōu)于藥典法。
以醇浸出物含量和遠(yuǎn)志酸含量為指標(biāo),浸出物含量,蜜遠(yuǎn)志>酒制遠(yuǎn)志>甘草制遠(yuǎn)志>生遠(yuǎn)志>姜汁炙遠(yuǎn)志>炒遠(yuǎn)志遠(yuǎn)志酸含量酒制遠(yuǎn)志>甘草制遠(yuǎn)志>蜜遠(yuǎn)志>生遠(yuǎn)志>姜汁炙遠(yuǎn)志>炒遠(yuǎn)志。5種炮制方法中以清炒法對(duì)遠(yuǎn)志醇浸出物以及遠(yuǎn)志酸含量影響顯著。
采用正交試驗(yàn)法,以甘草酸為指標(biāo),考察加水量、煎煮時(shí)間和煎煮次數(shù)三因素對(duì)甘草煎煮工藝的影響;以遠(yuǎn)志皂苷元和甘草酸為指標(biāo),考察甘草汁加入量、炮炙溫度和炮炙時(shí)間三因素對(duì)制遠(yuǎn)志炮制工藝的影響;同時(shí)考察干燥溫度對(duì)制遠(yuǎn)志質(zhì)量的影響。甘草最佳煎煮工藝為:取甘草3克,加100毫升水,煎煮3次,每次煎煮30分鐘;最佳炮炙工藝為:將凈遠(yuǎn)志加入2.5倍體積的甘草汁中,140℃浸潤(rùn)90分鐘,取出,100℃烘干。
采用HPLC法測(cè)定并對(duì)比了蜜遠(yuǎn)志與生遠(yuǎn)志水煎液指紋圖譜,探索生遠(yuǎn)志的毒性物質(zhì)基礎(chǔ),發(fā)現(xiàn)蜜遠(yuǎn)志與生遠(yuǎn)志水煎液的指紋圖譜出峰位置基本相同,但峰形高低具有一定差異,說(shuō)明生遠(yuǎn)志在蜜制過(guò)程中,其大類成分并無(wú)顯著變化,但某些成分的量則存在差異。采用胃甲基橙排泄法、家兔離體腸肌等試驗(yàn)對(duì)比考察生遠(yuǎn)志、蜜遠(yuǎn)志、甘草炙遠(yuǎn)志、姜遠(yuǎn)志對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)的影響;采用化學(xué)法觀測(cè)生遠(yuǎn)志及各炮制品對(duì)大鼠胃消化酶、胃酸等影響。結(jié)果表明生遠(yuǎn)志、姜遠(yuǎn)志、甘草制遠(yuǎn)志4克/kg均能明顯抑制胃排空,而蜜遠(yuǎn)志對(duì)小鼠胃排空無(wú)明顯影響;生遠(yuǎn)志1.2×10^2 克/毫升組與蜜遠(yuǎn)志、炙遠(yuǎn)志相同給藥濃度組比較,能顯著抑制腸肌活動(dòng);生遠(yuǎn)志與姜遠(yuǎn)志4克/毫升組能顯著抑制胃蛋白酶活性,蜜遠(yuǎn)志與炙遠(yuǎn)志組雖明顯抑制胃蛋白酶活性,但二者與生遠(yuǎn)志比較有顯著性差異,表明生遠(yuǎn)志與姜遠(yuǎn)志能顯著抑制胃腸運(yùn)動(dòng)
及消化功能,而其蜜炙品、甘草炮制品的抑制作用相對(duì)弱。采用遠(yuǎn)志中的總皂苷、總生物堿、總咄酮、總脂肪油,并采用改良寇氏法測(cè)定其半數(shù)致死量(LD50)。考察生遠(yuǎn)志各個(gè)大類成分的急性毒性,總皂苷的LD50為1.36±0.27克/毫升,折合原生藥遠(yuǎn)志的LD50。為5.88±27克/千克,未測(cè)出生物堿、咄酮、脂肪油的LD50。推測(cè)總皂苷為遠(yuǎn)志的大類毒性成分。
【附】
1、近代炮制方法還有炒、麩炒、甘草水浸等。
2、文獻(xiàn)摘錄“凡使,先須去心,若不去心,服之令人悶”(《證類》)。“如不去心,令人煩悶”(《局方》)。“生用戟人之咽,梗不去,令人煩悶”(《辨義》)。“去骨取皮用,否則令人煩悶,甘草湯漬一宿,因苦下行,以甘緩之,使上發(fā)也,漉出曝干,制過(guò)不可陳久,久則油氣戟人咽喉為害”(《害利》)。
【總結(jié)】遠(yuǎn)志古代炮制方法有炒制、焙制、酒制、泔制、炙制、蒸制、甘草制、姜汁制、燈心制、膽汁制、制炭等法。現(xiàn)代沿用生遠(yuǎn)志、遠(yuǎn)志筒(肉)、甘草制、蜜制、朱砂制等,生遠(yuǎn)志有“戟人咽喉”的副作用,甘草水制后能緩和其燥性,消除麻喉的副作用,以安神益智為主。曾有報(bào)道,安神湯中用未制的遠(yuǎn)志,患者服后出現(xiàn)惡心嘔吐,面神經(jīng)麻痹,舌頭麻木,口張閉不靈等癥。亦有在歸脾丸中加未制遠(yuǎn)志制成成藥服用后出現(xiàn)麻嘴刺喉等副作用。蜜炙亦能緩和燥性,消除副作用,并能增強(qiáng)化痰止咳的作用。朱砂遠(yuǎn)志能增強(qiáng)寧心安神作用。遠(yuǎn)志歷代要求“去心”或“去骨”“去梗”都是除去木質(zhì)心的概念。這一方法一直流傳到現(xiàn)代。因?yàn)槭侵v究藥效,故應(yīng)除去質(zhì)次的非藥用部分。近有對(duì)去木質(zhì)部分不同看法,這是值得進(jìn)一步討論的問(wèn)題。近年來(lái)由于資源的破壞性的挖掘致使不夠采集年限的藥材遭到大量采挖,根本談不上規(guī)格等級(jí),由此產(chǎn)生無(wú)法去木質(zhì)心的操作,這不等于不去木質(zhì)部分是合理的。遠(yuǎn)志的主要活性成分為皂苷類,該類成分具有祛痰作用和鎮(zhèn)靜作用。而生遠(yuǎn)志中引起“麻喉”副作用的成分,尚待深入研究。
最近更新時(shí)間:2018-08-13